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專注臨床合理用藥！

沙庫巴曲纈沙坦片是全球第一個(gè)上市的血管緊張素受體腦啡肽酶抑制劑（ARNI）。目前，沙庫巴曲纈沙坦片不僅是慢性心力衰竭治療的一線藥物，而且還被批準(zhǔn)用于原發(fā)性高血壓的治療。

關(guān)于沙庫巴曲纈沙坦片，你至少需要知道以下六點(diǎn)。

一、血管緊張素Ⅱ的作用

當(dāng)心力衰竭時(shí)，因心輸出量減少，腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)被激活，以維持血壓穩(wěn)定。

血管緊張素Ⅱ和去甲腎上腺素，不僅可引起血管收縮，血壓升高，而且可直接促進(jìn)心肌細(xì)胞和非心肌細(xì)胞肥大和增值。

醛固酮可引起水鈉潴留，也可引起心肌纖維化。

二、利鈉肽的作用

利鈉肽家族：

包括心房利鈉肽、腦利鈉肽和C型利鈉肽等，是體內(nèi)用于調(diào)節(jié)循環(huán)系統(tǒng)容量和滲透壓的一大類物質(zhì)。

利鈉肽可被腦啡肽酶迅速降解，半衰期極短（表1）。

靜脈給予利鈉肽，雖可迅速產(chǎn)生強(qiáng)大的利尿作用和降壓作用，但持續(xù)時(shí)間短，只能持續(xù)0.5~1小時(shí)。

表1 利鈉肽主要作用

三、沙庫巴曲纈沙坦并非傳統(tǒng)意義上的復(fù)方制劑

沙庫巴曲纈沙坦是由沙庫巴曲和纈沙坦按摩爾比1:1組成的單一共晶體。相比于傳統(tǒng)的復(fù)方制劑，沙庫巴曲纈沙坦的藥物成分構(gòu)成比恒定、穩(wěn)定性好。

四、沙庫巴曲纈沙坦的臨床應(yīng)用

1、中國心力衰竭診斷和治療指南2024

對(duì)于慢性HFrEF患者，推薦“新四聯(lián)”藥物治療方案[ARNI/血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑（ACEI）/血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑（ARB）+β受體阻滯劑+醛固酮受體拮抗劑+鈉-葡萄糖協(xié)同轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白2抑制劑（SGLT2i）]

• 對(duì)NYHA心功能Ⅱ/Ⅲ級(jí)的HFrEF患者，推薦使用ARNI降低心衰的發(fā)病率及死亡率。

• 對(duì)NYHA心功能Ⅱ/Ⅲ級(jí)、接受ACEI/ARB治療仍有癥狀的射血分?jǐn)?shù)減低的心力衰竭（HFrEF）患者，推薦使用ARNI替代ACEI/ARB，以進(jìn)一步降低心衰發(fā)病率及死亡率。

2、沙庫巴曲纈沙坦在高血壓患者臨床應(yīng)用的中國專家建議2021

沙庫巴曲可抑制利鈉肽的降解，提高利鈉肽的濃度，延長(zhǎng)其作用時(shí)間！

• 利尿鈉肽對(duì)醛固酮和加壓素的抑制作用可增加腎臟的排鈉利尿作用，減少機(jī)體的水鈉潴留。

• 利尿鈉肽可通過環(huán)磷酸鳥苷酸－環(huán)磷酸鳥苷酸依賴的蛋白激酶通路，促進(jìn)血管平滑肌舒張，并作用于心肌細(xì)胞，抑制心臟重構(gòu)。

• 利尿鈉肽可抑制醛固酮和血管緊張素Ⅱ生成。

五、沙庫巴曲纈沙坦不良反應(yīng)

作為腦啡肽酶抑制劑，沙庫巴曲不僅抑制利鈉肽的降解，也能抑制緩激肽等多種肽類物質(zhì)的降解。

除可引起高鉀血癥外，沙庫巴曲纈沙坦也可引起血管性水腫和咳嗽，可能與抑制緩激肽降解有關(guān)。

ACEI（普利類）也可抑制緩激肽降解。

1、必須在應(yīng)用最后一劑ACEI 36小時(shí)之后才能開始應(yīng)用沙庫巴曲纈沙坦。

2、必須在應(yīng)用最后一劑沙庫巴曲纈沙坦36小時(shí)之后才能開始應(yīng)用ACEI。

六、沙庫巴曲纈沙坦用法用量和用藥交待

不同疾病下，沙庫巴曲纈沙坦的用法用量（表2）：

表2 沙庫巴曲纈沙坦用法用量

用藥交待：

食物影響較小，可以與食物同服，或空腹服用。

可引起高鉀血癥，應(yīng)定期監(jiān)測(cè)血清鉀水平。

可引起干咳。

如果出現(xiàn)血管性水腫，應(yīng)立即停藥并就診。

沙庫巴曲具有抑制OATP1B1和OATP1B3轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白的作用，可能會(huì)增加他汀類藥物的全身暴露量，合用他汀類藥物（尤其是阿托伐他汀）時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。

本文來源：藥評(píng)中心

責(zé)任編輯：銀子

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