上海
禮來LY4052031的首個臨床因安全性問題暫停了，該公司第一款LY4101174仍在繼續臨床。
LY4101174(ETx-22), acquired from Emergence Therapeutics, which shares the same PSARlink linker and Exatecan payload as LY4170156, also with a DAR of 8.
LY4052031uses a GGFG linker with Camptothecin-98 as its payload, achieving a DAR of 8. Both are humanized IgG1 ADCs designed to be Fc-silent.
Nectin-4是一種免疫球蛋白樣抗原，在多種癌癥中過表達，包括膀胱癌、乳腺癌、非小細胞肺癌和胃癌。正常組織僅表達低至中等水平的Nectin-4，這使得該蛋白成為癌癥治療的一個有吸引力的靶點。
LY4052031是禮來內部開發的一款新一代Nectin-4靶向ADC。LY4052031抗體同樣采用了Fc Silence處理，Payload為拓撲異構酶抑制劑Camptothecin-98，DAR值為8。
臨床前研究表明，LY4052031對Nectin-4高表達和低表達的腫瘤細胞均有較強的細胞毒性。該產品還在多種Nectin-4表達和MMNE耐藥的腫瘤模型中顯示出強大的體內療效。總體來看，LY4052031作為下一代療法治療Nectin-4陽性腫瘤具有特異性、選擇性、效力和有效性。
后續持續關注中。
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