轉自：恒瑞醫藥

2025年4月21日，硫酸艾瑪昔替尼片（艾速達?）正式進入臨床應用：風濕病、特應性皮炎全國首張處方分別由北京大學人民醫院栗占國教授和張建中教授開出，這意味著該產品將為更多此類中國患者帶來治療新選擇。

作為中國首個自主研發的高選擇性JAK1抑制劑，硫酸艾瑪昔替尼片于2025年3月獲批上市。目前已覆蓋3項適應癥，包括活動性強直性脊柱炎（AS）、中重度活動性類風濕關節炎（RA）、中重度特應性皮炎（AD）。

硫酸艾瑪昔替尼片

風濕病首張處方開出

栗占國教授開具艾瑪昔替尼風濕病首張處方

栗占國教授表示，這是飽受疾病折磨廣大風濕病患者邁向新生的重要里程碑，更是中國風濕免疫學科發展中的又一重大突破！十分期待在真實世界中惠及更多風濕免疫病患者。風濕免疫病診療水平的提高離不開醫患、藥企的共同努力，學界、企業與社會各界應攜手同行，持續關注藥物長期療效與患者生活質量的全面提升，共同推動中國風濕免疫病診療事業邁向精準化、個體化的新高度，為“健康中國2030”的建設注入更強勁的動力！

在風濕免疫疾病領域，強直性脊柱炎（AS）、類風濕關節炎（RA）等是常見的疾病類型。AS是一種慢性、炎癥性風濕病，長期影響著患者的生活質量。目前，我國AS患病率初步調查為0.3%左右，估測超過400萬人1。RA是一種以侵蝕性關節炎為主要臨床表現的自身免疫病，也是一種高致殘性疾病，是造成我國人群殘疾的重要原因。流行病學研究顯示，我國大陸地區RA患病率為0.28%，據此估測，我國目前有RA患者500萬人2。盡管現有治療手段不斷進步，但仍有大量患者面臨療效不足、不耐受、副作用的困擾3-6。

艾瑪昔替尼可通過抑制JAK1信號傳導發揮抗炎和抑制免疫的生物學效應。艾瑪昔替尼得益于其新穎的藥效團設計與結構優化，引入特色基團，提升JAK1的活性與選擇性；代謝穩定，具備優良的藥代動力學性狀7。體外酶法IC50結果顯示，艾瑪昔替尼對JAK1的選擇性是對JAK2的16倍，是對JAK3的113倍，是對TYK2的304倍。相較于泛JAK抑制劑，艾瑪昔替尼對JAK2及JAK3的抑制作用顯著更低，從而大幅度減少貧血、血小板減少等造血系統不良反應，提高治療的安全性7。

目前，II/III期臨床研究已證實，艾瑪昔替尼治療AS患者12周，與安慰劑組相比，艾瑪昔替尼組ASAS 20應答率顯著提升至56.7%（OC值）。12周后，安慰劑轉為艾瑪昔替尼治療的患者前4周ASAS 20應答率持續提高，24周與艾瑪昔替尼持續治療組相當（66.9%、66.7%）7。

另一項III期臨床研究同樣證實，艾瑪昔替尼治療RA患者24周，與安慰劑組（40.4%）相比，艾瑪昔替尼4mg組（70.4%）和8mg組（75.1%）ACR20顯著提高，明顯改善RA患者癥狀和體征，ACR50/ACR70應答率分別為46.0%、22.2%，持續到52周，ACR50/ACR70應答率分別提升至56.7%、35.6%8。

上述兩項研究均顯示7-8，艾瑪昔替尼治療組從第2周開始即可快速起效，明顯改善患者炎癥指數、脊柱功能、晨僵癥狀等，且隨治療時間而持續改善。在生活質量方面，無論是AS患者還是RA患者，其生理、心理評分以及生活質量評分均能得到顯著改善。同時，兩項研究也證實艾瑪昔替尼安全性良好，藥物相關不良事件（AE）發生率與安慰劑相當，且大多數為輕中度。

硫酸艾瑪昔替尼片

特應性皮炎首張處方開出

張建中教授開具艾瑪昔替尼AD全國首張處方

張建中教授表示，作為中國首個自主研發的高選擇性JAK1抑制劑，硫酸艾瑪昔替尼片（艾速達?）精準治療、優勢顯著，同時兼具良好安全性，每日口服一片的給藥方式對于提升患者依從性，優化AD全程管理具有重要意義，充分展現了我國在新藥研發領域的創新實力。硫酸艾瑪昔替尼片（艾速達?）為中國患者提供了強有力的治療武器，作為艾瑪昔替尼臨床研究的Leading PI，我感到非常高興，希望艾瑪昔替尼能發揮好“中國原創、中國貢獻、中國方案”特點，為中國廣大AD患者的治療做出重要貢獻！

特應性皮炎（AD）是一種慢性、復發性、炎癥性皮膚病，患者常伴有劇烈瘙癢，嚴重影響生活質量。我國AD患病率近10年來增長迅速，成人AD患病率高達6.13%9-10，疾病負擔不容小覷。然而，傳統藥物常因療效不足或副反應難以滿足臨床需求；生物制劑靶向療法治療的患者中因起效慢而停藥的患者達32.3%，且因頻繁注射問題導致患者依從性較差11-13。因此，AD患者亟需既可高效緩解瘙癢癥狀，又能長期控制疾病、便捷給藥的創新治療方案。

艾瑪昔替尼通過抑制JAK-STAT信號通路的異常激活，從多種途徑有效抑制AD相關的炎癥和瘙癢信號通路，進而快速緩解瘙癢癥狀并改善皮膚損傷14。同時，艾瑪昔替尼對JAK2及JAK3的抑制活性顯著更低，從而有望降低治療期間中性粒細胞減少癥和貧血等不良反應的風險15-16。

該產品獲批中重度特應性皮炎適應癥是基于Ⅲ期QUARTZ3研究（NCT04875169）的積極數據17。該研究入組了336例中重度AD患者，分別予以硫酸艾瑪昔替尼片4mg QD、8mg QD治療或安慰劑。研究的共同主要終點為16周時實現研究者總體評估（IGA）應答與濕疹面積和嚴重度指數改善75％（EASI 75）的患者比例，長期評估包括52周實現IGA應答與EASI 75應答的患者比例以及治療的安全性與耐受性。

研究結果顯示17：

?治療1天即觀察到瘙癢改善，2天瘙癢顯著改善，8mg劑量組12.5%的患者實現WI-NRS（Worst Itch Numeric Rating Scale，是一種用于評估患者每日最嚴重瘙癢強度的數字評分量表）改善≥4分。

?治療16周及52周，EASI 75/90，IGA0/1應答率高。治療16周，4mg劑量組和8mg劑量組的IGA0/1應答率分別達到42.5％和48.2%，EASI 75應答率分別達到60.9%和71.8%，EASI 90應答率分別達到35.6%和49.4%，均顯著高于安慰劑組。

?治療至52周，4mg劑量組的EASI 75/90應答率分別達到70.7%和52%，IGA 0/1應答率為53.3%。8mg劑量組的EASI 90應答率達到56.7%。

?安全性角度來說，治療52周整體安全性良好，未出現新的安全信號。此外，硫酸艾瑪昔替尼片每日口服一片（4mg），服用便捷。

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（轉自：恒瑞醫藥）