4月18日，國家藥監局官網顯示，阿斯利康AKT抑制劑Capivasertib（卡匹色替）在華獲批上市，用于聯合Faslodex（氟維司群）用于轉移性階段至少接受過一種內分泌治療后疾病進展，或在輔助治療期間或完成輔助治療后12個月內復發的激素受體（HR）陽性、人表皮生長因子受體2（HER2）陰性且伴有一種或多種PIK3CA/AKT1/PTEN改變的局部晚期或轉移性乳腺癌成人患者。

Capivasertib是一款潛在first-in-class的AKT1/2/3高效選擇性抑制劑。AKT信號通路的激活，包括PIK3CA、AKT1和PTEN的改變，可出現在許多HR+/HER2-的晚期乳腺癌患者中，但也可能出現在沒有這些基因改變的患者中。AKT信號通路與內分泌治療耐藥的發生有關。

本次批準主要是基于一項代號為CAPItello-291的III期研究的積極數據。該研究是一項全球、多中心、雙盲、隨機的III期臨床試驗，共納入708例患者，旨在評估capivasertib+氟維司群對比安慰劑+氟維司群治療HR+/HER2-晚期乳腺癌患者的療效和安全性，這些患者在接受AI治療期間或之后疾病復發或進展。研究允許患者既往接受過CDK4/6抑制劑治療（至少51%），但既往未接受過SERD、mTOR抑制劑、PI3K抑制劑或AKT抑制劑。

研究結果顯示，在主要終點方面，在全體人群中，capivasertib+氟維司群組和安慰劑+氟維司群組的中位PFS分別為7.2個月和3.6個月，capivasertib+氟維司群將疾病進展或死亡風險降低了40%（HR=0.60（0.51-0.71，two-sided P＜0.001）。

ORR方面，全體人群中capivasertib+氟維司群組和安慰劑+氟維司群組的ORR分別為22.9%和12.2%；AKT通路改變人群中，兩組的ORR分別為28.8%和9.7%，OS數據尚未成熟（28%的總體成熟度）。

安全性方面，總體人群中，capivasertib+氟維司群組和安慰劑+氟維司群組出現任何不良事件的比例分別為96.6%和82.3%；任何嚴重不良事件的比例分別為16.1%和8.0%；任何不良事件導致治療中止的比例分別為13.0%和2.3%。常見不良反應包括腹瀉、惡心、皮疹、疲勞、嘔吐、頭痛等。

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