北京
—各獎項申報陸續啟動，歡迎關注—
近日，中國科學技術大學核科學技術學院苗慶慶教授課題組在
JACS雜志上發表了關于雙靶向分子用于靶向放射核素治療和疾病激活蛋白降解的研究論文。
該研究開發了一種新型雙靶向分子探針，結合了前列腺特異性膜抗原（ PSMA ）介導的靶向放射核素治療（ TRT ）和組織蛋白酶 B （ CTSB ）激活的蛋白降解技術（ PROTAC ），用于前列腺癌的精準治療，顯著提高了治療的靶向性和療效。
圖1：雙靶向分子用于TRT和PROTAC聯合治療示意圖
在研究中，作者指出當前的PROTAC技術在癌癥治療中雖潛力巨大，但仍存在藥代動力學和特異性不足等問題。為了解決這些問題，課題組設計了natLu /177Lu-P-A探針，該探針通過靶向PSMA受體確保藥物精準遞送至腫瘤，同時利用CTSB激活的PROTAC分子在腫瘤部位特異性降解BRD4蛋白。BRD4的降解抑制了其下游RAD51AP1蛋白的表達，削弱了腫瘤細胞的DNA損傷修復能力，從而增強了TRT的效果。
圖 2 ： TRT 和 PROTAC 聯合治療前列腺癌的探針設計和雙靶向探針示意圖。（ a ） 177Lu-P-A 的化學結構。（ b ） PSMA 介導的 TRT 和 CTSB 激活的 PROTAC 聯合治療前列腺癌的示意圖。
研究評估了雙靶向探針natLu /177Lu-P-A在LNCaP腫瘤細胞和小鼠模型中的生物學活性，證明其具備優異的靶向性和特異性，與單一治療相比，PROTAC和TRT的聯合應用展現出更強的協同治療效果。此外，探針表現出良好的藥代動力學特性和腎臟清除率，表明其在臨床應用中具有潛在價值。
本文轉載自“中國科學技術大學核科學技術學院”，原標題：核科學技術學院在放射性核藥物研究中取得新進展，文章略有改動。
醫藥魔方Pro
洞察全球生物醫藥前沿趨勢
賦能中國源頭創新成果轉化
媒體合作：15895423126
Copyright ? 2025 PHARMCUBE. All Rights Reserved.
歡迎轉發分享及合理引用，引用時請在顯要位置標明文章來源； 如需轉載，請給微信公眾號后臺留言或發送消息，并注明公眾號名稱及ID。
免責申明：本微信文章中的信息僅供一般參考之用，不可直接作為決策內容，醫藥魔方不對任何主體因使用本文內容而導致的任何損失承擔責任。
特別聲明：以上內容(如有圖片或視頻亦包括在內)為自媒體平臺“網易號”用戶上傳并發布，本平臺僅提供信息存儲服務。
Notice: The content above (including the pictures and videos if any) is uploaded and posted by a user of NetEase Hao, which is a social media platform and only provides information storage services.
