服藥時“首劑加倍”這一概念您或許有所耳聞，但某些藥物卻恰恰相反，需要首劑減量，以規避潛在的毒性或過度反應。

那么，究竟哪些藥物需要首劑減量？其背后的原因是什么？哪些人群又需要特別留意呢？

接下來，我們將詳細梳理需要首劑減量的藥物。

為何需要首劑減量

藥物蓄積風險較高

對于代謝緩慢或治療窗狹窄的藥物，若首劑使用常規劑量，可能會導致藥物蓄積并引發中毒反應。

預防首劑效應

某些藥物（例如降壓藥）在首次使用時可能引發嚴重的低血壓，導致頭暈、暈厥，甚至休克等不良反應。

肝腎功能減退

老年人、慢性腎病 / 肝病患者藥物清除率下降，首劑常規劑量可能導致血藥濃度過高。

藥物敏感性增加

部分人群（如兒童、孕婦）對藥物的受體親和力或中樞神經系統敏感性更高。

需要“首劑減量”的常用藥物清單

心血管系統藥物

ACEI類降壓藥（卡托普利、依那普利）

原因：可能引發“首劑低血壓”，尤其是脫水或心衰患者。

建議：首劑減半，夜間服用，以降低跌倒風險。

α1受體阻滯劑（特拉唑嗪、多沙唑嗪）

原因：首劑易致體位性低血壓甚至暈厥。

建議：首劑為常規量的1/4-1/2，睡前服用。

抗心律失常藥 ( 胺碘酮 )

原因：半衰期極長（約40天），易在體內蓄積，導致心臟毒性。

建議：首劑量需根據病情調整，心衰患者需減量。

抗菌藥物

萬古霉素

原因：腎毒性風險，尤其腎功能不全者易蓄積。

建議：首劑量需根據“肌酐清除率”調整，腎功能不全者首劑減至常規量的50%以上。

兩性霉素B

原因：首劑易致“高熱、寒戰甚至休克”等輸液反應。

建議：首劑先從小劑量1mg測試，無反應后再緩慢增加劑量并緩慢滴注。

神經系統藥物1

帕金森病治療藥（左旋多巴）

對于代謝緩慢或治療窗狹窄的藥物，若首劑使用常規劑量，可能會導致藥物蓄積并引發中毒反應。

阿片類鎮痛藥（如嗎啡、芬太尼）

原因：未耐受者易致呼吸抑制。

建議：老年或肝損患者首劑減半。

抗凝藥物

華法林

原因：起效慢且個體差異大，過量易致“消化道出血”、“腦出血”。

建議：首劑通常2.5-5mg（而非標準5-10mg），密切監測INR值，根據INR調整。

免疫抑制劑

環孢素、他克莫司

原因：治療窗窄，易致腎毒性。

建議：肝腎功能不全者首劑減量30%-50%。

其他

甲氨蝶呤（大劑量化療時）

原因：腎排泄為主，蓄積風險高。

建議：腎功能不全者首劑需大幅減量。

需要“首劑減量”的特殊人群

老年人：代謝慢，易蓄積中毒，建議多數藥物從低劑量起始。

肝腎功能不全者：需根據GFR或Child-Pugh評分調整。

低體重或虛弱患者：需按體重（如mg/kg）計算劑量。

從未服用過某些藥物的患者：如首次服用降壓藥，需警惕“首劑效應”。

溫馨提示

藥物首劑減量并非意味著“劑量不足”，而是旨在實現“更安全的起效”，這是優化療效與安全性的關鍵策略。對于這類藥物，通常采用“起始劑量低，緩慢調整”的用藥原則，尤其針對高風險藥物或特殊人群。在用藥前，務必咨詢醫生或藥師，切勿自行調整劑量。

審稿專家：湖北省第三人民醫院 副主任藥師 安薇

作者：湖北省第三人民醫院 主管藥師 田瑩