最近，后臺(tái)收到不少精神分裂癥患者的留言：

從這些留言中，我們深切體會(huì)到精神分裂癥患者在治療過(guò)程中的痛苦，也感受到他們對(duì)新藥上市的熱切期盼。

今天，就給大家?guī)?lái)了一個(gè)好消息，用于精分治療的新藥布瑞哌唑在國(guó)內(nèi)可以買(mǎi)到啦！這意味著精神分裂癥患者有了新的用藥選擇。

下面，我們一起來(lái)看看這款抗精神病藥的“神奇”之處。

01

布瑞哌唑全新的作用機(jī)制

提到“布瑞哌唑”，不少患者或許會(huì)想到常用的阿立哌唑。不過(guò)，它們可是有區(qū)別的哦~

布瑞哌唑主要通過(guò)多巴胺D2受體及5-HT1A受體的部分激動(dòng)活性，以及5-HT2A受體的拮抗劑活性發(fā)揮療效。

左側(cè)為阿立哌唑，右側(cè)為布瑞哌唑。圖中按受體結(jié)合效力順序排列，方框越大，結(jié)合力越強(qiáng)。與阿立哌唑（左圖）不同，布瑞哌唑（右圖）與5HT1A、5HT2A和α1B受體的結(jié)合親和力等于或高于與D2受體的結(jié)合親和力。

這張圖片可以更好理解布瑞哌唑的治療價(jià)值。

最左側(cè)為多巴胺系統(tǒng)的完全拮抗，而最右側(cè)是多巴胺系統(tǒng)的完全激動(dòng)作用（最強(qiáng)的當(dāng)然是多巴胺本身啦），大部分抗精神病藥物均靠拮抗多巴胺來(lái)發(fā)揮作用（左側(cè)），當(dāng)然，也有不信邪廠家的搞了多巴胺的激動(dòng)劑來(lái)競(jìng)爭(zhēng)抑制多巴胺受體從而治療精分癥狀，只不過(guò)都失敗了（圖片右側(cè)的兩個(gè)產(chǎn)品）。

有些抗精神病藥拮抗作用相對(duì)較弱，內(nèi)在活性過(guò)強(qiáng)，導(dǎo)致部分患者可能出現(xiàn)靜坐不能，激動(dòng)等表現(xiàn)。布瑞哌唑的藥理學(xué)則“故意”降低了內(nèi)在活性，理論上在D2受體處產(chǎn)生受體結(jié)合特性，使其激活性降低。因此，布瑞哌唑的整體耐受性更好。

除了D2受體機(jī)制作用外，阿立哌唑?qū)?5HT2A、5HT1A 和 α1B 受體的作用不如對(duì)D2受體的作用強(qiáng)，而布瑞哌唑?qū)@三種受體的作用與對(duì) D2受體的作用相同或更強(qiáng)。

更有趣的是，布瑞哌唑巧妙的避開(kāi)了誘發(fā)體重增加的一些受體如組胺H1受體5-HT2C受體等，導(dǎo)致服用布瑞哌唑幾乎不會(huì)影響患者的體重情況。

用個(gè)簡(jiǎn)單例子來(lái)說(shuō)明下~

把大腦想象成24小時(shí)運(yùn)轉(zhuǎn)的“情緒工廠”，多巴胺（DA）和 5-羥色胺（5-HT）是關(guān)鍵“工人”，負(fù)責(zé)快樂(lè)、思維、警覺(jué)、食欲等指令。精神分裂癥患者大腦中的這些“工人”出現(xiàn)異常，如“罷工”或“過(guò)度加班”，而抗精神病藥則像“工廠經(jīng)理”，通過(guò)調(diào)節(jié)“工人工作時(shí)間”來(lái)恢復(fù)工廠狀態(tài)。

如果經(jīng)理讓工人加班太多，可能引發(fā)“情緒工廠”高溫；如果讓工人工作時(shí)間太短，甚至直接放假，工廠則無(wú)法正常運(yùn)作。

工廠經(jīng)理風(fēng)格各異，有的雖能合理管理工人工作時(shí)間，但可能會(huì)給一些“別有用心”的工人“開(kāi)小灶”，就會(huì)導(dǎo)致身體發(fā)胖。而布瑞哌唑如同聰明且忠誠(chéng)的工廠經(jīng)理，能精準(zhǔn)管理工人，杜絕“開(kāi)小灶”現(xiàn)象。

02

布瑞哌唑治療精分的療效如何呢？

在治療精神分裂癥方面，布瑞哌唑的療效得到了多項(xiàng)科學(xué)研究的有力支持。

控制急性期癥狀

研究發(fā)現(xiàn)，布瑞哌唑治療急性期精神分裂癥療效顯著，布瑞哌唑2mg和4mg治療6周，PANSS總分較基線下降均顯著優(yōu)于安慰劑。

有效降低復(fù)發(fā)風(fēng)險(xiǎn)

精神分裂癥是一種極易復(fù)發(fā)的精神疾病。研究表明，首次發(fā)病的精神分裂癥患者經(jīng)治療后，1年內(nèi)復(fù)發(fā)率為22%~55%，5年內(nèi)的復(fù)發(fā)率高達(dá)81.9%。

復(fù)發(fā)一直是精神分裂癥治療過(guò)程中的一大難題，而布瑞哌唑在降低復(fù)發(fā)風(fēng)險(xiǎn)方面展現(xiàn)出了良好的效果。

在一項(xiàng)Ⅲ期、多中心、隨機(jī)、雙盲、安慰劑對(duì)照研究中發(fā)現(xiàn)，布瑞哌唑（1~4mg/d）維持治療一年，與安慰劑相比復(fù)發(fā)風(fēng)險(xiǎn)降低71%（風(fēng)險(xiǎn)比為0.292，P<0.0001）。這意味著，服用布瑞哌唑能減少患者病情復(fù)發(fā)的可能性，幫助患者更好地維持病情穩(wěn)定。

布瑞哌唑降低復(fù)發(fā)風(fēng)險(xiǎn)

此外，布瑞哌唑不僅在急性期控制癥狀，在短期和長(zhǎng)期治療過(guò)程中，還能持續(xù)改善精神分裂癥的陽(yáng)性和陰性癥狀。同時(shí)，它對(duì)患者的個(gè)人和社會(huì)功能也有積極的改善作用，能幫助患者更好地融入社會(huì)，重新找回生活的信心和樂(lè)趣。

這么看下來(lái)，布瑞哌唑的確是個(gè)不錯(cuò)的選擇。那么，它的安全性又如何呢？

03

布瑞哌唑優(yōu)異的安全性

在精神分裂癥治療過(guò)程中，很多患者會(huì)因這藥物產(chǎn)生的各種不良反應(yīng)而選擇停藥，這往往會(huì)導(dǎo)致病情加重或復(fù)發(fā)。而布瑞哌唑在安全性方面同樣表現(xiàn)出色。

一項(xiàng)發(fā)表于《柳葉刀》的大規(guī)模網(wǎng)絡(luò)Meta分析，共納入402項(xiàng)隨機(jī)對(duì)照研究，涉及53463名患者，對(duì)32種口服抗精神病藥的相對(duì)療效及耐受性進(jìn)行了評(píng)估。評(píng)估的7個(gè)副作用轉(zhuǎn)歸包括體重增加、使用抗帕金森藥物、靜坐不能、血泌乳素水平升高、QTc間期延長(zhǎng)、鎮(zhèn)靜、出現(xiàn)至少一種抗膽堿能副作用。

分析結(jié)果顯示，布瑞哌唑在全部7個(gè)轉(zhuǎn)歸方面，與安慰劑均無(wú)統(tǒng)計(jì)學(xué)顯著性差異。這使得布瑞哌唑成為該研究中唯一一種所有副作用風(fēng)險(xiǎn)均與安慰劑無(wú)顯著差異的抗精神病藥。

柳葉刀32種抗精神病藥網(wǎng)絡(luò)meta分析

布瑞哌唑憑借其獨(dú)特的作用機(jī)制、顯著的療效及較高的安全性，為精神分裂癥患者在治療過(guò)程中提供了更多的選擇。

布瑞哌唑已于2025年4月9號(hào)在好心情平臺(tái)開(kāi)啟預(yù)售。

需要特別提醒的是，每位患者的病情和身體狀況有所不同，在使用布瑞哌唑之前，務(wù)必要和醫(yī)生進(jìn)行充分溝通。醫(yī)生會(huì)根據(jù)患者的具體情況，制定個(gè)性化的治療方案。同時(shí)，患者在用藥過(guò)程中也要密切關(guān)注自身的身體反應(yīng)，遵醫(yī)囑定期復(fù)診，及時(shí)向醫(yī)生反饋治療效果和出現(xiàn)的問(wèn)題。