僅供醫學專業人士閱讀參考

用藥搭不搭？

替格瑞洛（點擊查看完整用藥信息）是一種可逆結合的口服P2Y12受體拮抗劑，常用于急性冠狀動脈綜合征（ACS）患者的治療。利福平是一種強效的細胞色素P450 3A（CYP3A）和P-糖蛋白（P-gp）誘導劑，廣泛用于結核病的治療。

那么，替格瑞洛和利福平聯用是否合理呢？跟著界小藥一起學習~

聯用建議

避免聯用！

利福平是強效的CYP3A誘導劑，兩者合用可能會降低替格瑞洛的暴露量和療效，導致抗血小板作用減弱，增加血栓事件風險。歐洲心臟病學會（ESC）指南明確指出，應避免替格瑞洛與強效CYP3A誘導劑聯用[1]。

相關臨床研究結果

Teng R等[2]通過健康受試者參與的一個隨機交叉對照研究，考察了利福平對替格瑞洛藥動學和藥效學的影響。14例受試者在第1天和第15天服用單劑量替格瑞洛180mg，在第4～17天連續服用利福平600mg qd。研究結果顯示：

• 替格瑞洛的血漿峰濃度（Cmax）從1091 ng/ml降至297.8 ng/ml，降低了73%。

• 替格瑞洛的血藥濃度-時間曲線下面積（AUC）從6225 ng·h/ml降至864.0 ng·h/ml，降低了86%。

• 替格瑞洛的血漿半衰期從8.4小時縮短至2.8小時，降低了67%。

此外，盡管 替格瑞洛的最大抑制血小板聚集（IPA）效果未受影響，但其抗血小板效果的持續時間顯著縮短，與利福平聯用后，0-24小時內的效應曲線下面積減少了27%。

相互作用機制

替格瑞洛體內主要經CYP3A代謝，而利福平作為強效CYP3A和P-gp誘導劑，會加速替格瑞洛及其活性代謝物（AR-C124910XX）的代謝，從而顯著降低替格瑞洛的暴露量。

替格瑞洛+辛伐他汀，存在相互作用嗎?

參考文獻：

[1]Valgimigli M, et al. 2017 ESC focused update on dual antiplatelet therapy in coronary artery disease. Eur Heart J. 2018;39(3):213-260.
[2]Teng R，Mitchell P，Butler K.Effect of rifampicin on the pharmacokinetics and pharmacodynamics of ticagrelor in healthy subjects.Eur J Clin Pharmacol，2013，69（4）：877-883.