最近在科普降壓藥物氨氯地平相關知識的時候,有讀者朋友留言,要求講一下西尼地平這個降壓藥,今天就借這篇文章來為這位朋友答疑。
對于高血壓患者,一提起藥物治療,很多人都會想到氨氯地平這個藥,作為鈣離子通道拮抗劑類的代表性藥物,氨氯地平作用長久,每天只需服用一次,降壓作用明確,適用人群范圍廣,還有一定的緩解心絞痛作用,是我國高血壓患者使用最廣泛的降壓藥之一。
但如果對于地平類降壓藥,我們只知道氨氯地平,很多時候也還是不夠的。臨床上的二氫吡啶類鈣離子通道拮抗劑類藥物還有很多,而且也有一些同樣是長效藥物,還能夠比氨氯地平起到更強的心腎保護作用,今天的這篇文章,就來為大家介紹下氨氯地平之外的兩個“地平藥”——西尼地平和貝尼地平。
西尼地平
既然應讀者要求講一下西尼地平,那么我們就先來說西尼地平。
相比氨氯地平,西尼地平是一種較新型的降壓藥,不過其從1995年在日本上市,也有近30年的時間了。這個藥物與氨氯地平一樣,同樣也是只需要每天服用一次的長效地平類降壓藥。
但與氨氯地平的血液長半衰期不同的是,西尼地平服藥后2小時就能達到血藥濃度高峰,血漿半衰期也只有不到2.5小時,但它卻具有高度的親脂性分子特征,藥物在進入人體后能夠在細胞膜脂質雙分子層存留,再逐漸解離,從而發揮平穩的降壓作用,通過這種作用,西尼地平的穩定血藥濃度維持時間長達23小時,同樣能夠起到服用一次,長效降壓的作用。
在降血壓效果和安全性方面,西尼地平與氨氯地平差異不大,臨床數據顯示,口服5mg到10mg的西尼地平治療8周,患者的坐位收縮壓下降高達17.48mmHg,舒張壓下降14.46mmHg,是一種降壓強度非常好的長效地平類降壓藥。
在用藥安全性方面,西尼地平同有也會出現氨氯地平可能帶來的頭痛,腳踝水腫,面色潮紅,頭暈等不良反應,薈萃分析顯示,西尼地平這些不良反應的發生率與氨氯地平無顯著差異。
那么相比氨氯地平,西尼地平的優勢在哪呢?西尼地平的主要優勢在于其對交感神經的過度激活具有一定的抑制作用,之所以會有這種作用,是因為西尼地平不但能夠拮抗血管細胞L型鈣離子通道(氨氯地平僅作用于這個通道),還能夠拮抗交感神經元的N型鈣離子通道,因此,該藥物不但能夠通過擴張血管降血壓,還能夠降低交感神經活性,對于交感神經激活引發的血壓升高,具有更好地降壓作用。
因此,對于西尼地平來說,它的降壓作用可能和氨氯地平差不多,但對于存在交感神經過度激活問題的高血壓患者,這個藥物在晨峰高血壓控制,神經激活影響的血壓升高方面就更具優勢,對于這部分患者來說,使用西尼地平,也能夠帶來更多血壓控制獲益和心臟保護作用。
簡單來說,如果你是一個脾氣比較急,自我要求較高,遇到壓力很難平和對待的高血壓患者,平時心率也比較快的話,選擇西尼地平來控制血壓,可能會帶來比氨氯地平更多的獲益。
另外,對于一些服用氨氯地平出現心率加快無法耐受的患者,西尼地平具有額外的交感神經抑制作用,對于降低這種副作用發生風險,也是一種可以考慮的用藥選擇。
貝尼地平
說完西尼地平,再說一下貝尼地平。與西尼地平一樣,貝尼地平同樣也是一種長效的鈣離子通道拮抗劑藥物,同樣的,它的長效作用也是通過細胞膜結合起效,而非血液長半衰期起效,這種膜親和性帶來的長效降壓作用更平穩,可持續24小時。
氨氯地平是單通道鈣離子通道拮抗劑,西尼地平是雙通道拮抗劑,而貝尼地平則是三通道的拮抗劑,除了L型、N型鈣離子通道,貝尼地平還能夠拮抗T型鈣離子通道。
需要說明的是,L型鈣離子通道主要分布于血管和心臟,N型主要分布于交感神經末梢,而T型鈣離子通道則主要分布于腎臟的入球和出球小動脈。正是由于這樣的三重鈣離子通道拮抗作用,貝尼地平不但能夠降壓,還有保護心腎的額外獲益。
在降壓效果方面,貝尼地平與西尼地平一樣,同樣并不優于專屬作用于血管L型鈣離子通道的氨氯地平,從臨床實驗有效率來看,貝尼地平與氨氯地平的有效率均在80%左右,無顯著差異性。
但貝尼地平除了降血壓之外,還可以單獨用于變異性心絞痛的治療。對比氨氯地平,貝尼地平對心臟冠脈L型鈣離子通道的拮抗作用強19倍,因此,通過對L型以及N型鈣離子通道的拮抗作用,貝尼地平在緩解變異性心絞痛方面,不但優于氨氯地平,也優于非二氫吡啶類拮抗劑地爾硫卓。
需要注意的是,貝尼地平用于治療變異性心絞痛時,每天服用次數為2次,需要早晚各一次用藥,而在僅用于高血壓治療時,每天服用一次即可。
除了改善心絞痛,貝尼地平對于腎臟還有一定的保護作用,貝尼地平對T型鈣離子通道的拮抗作用,使其能夠擴張腎臟的入球和出球小動脈,從而達到降低腎內壓力,保護腎臟功能的作用。臨床研究發現,貝尼地平能夠降低醛固酮水平和尿蛋白,這些作用都是在降壓作用之外的額外腎臟獲益。
本文介紹了上述2個長效的地平類藥物,具體是否需要結合自身情況調整用藥,還請經過醫生評估確認后再行調整。希望此文對大家能夠有所幫助,也歡迎大家積極轉發分享,讓更多人能夠看到更靠譜的健康科普知識。
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