4月9日，云南白藥發布公告，其全資子公司云核醫藥于近日收到國家藥品監督管理局下發的《藥物臨床試驗批準通知書》（通知書編號：2025LP01012），經審查，云核醫藥的INR102注射液（以下簡稱“本品”）臨床試驗申請符合藥品注冊的有關要求，同意本品開展前列腺癌的臨床試驗。INR102 是一款靶向 PSMA 的核藥，也是云南白藥開發的首個創新治療核藥產品。截至目前，INR102已投入研發費用約人民幣 2332.5 萬元。

01.

镥-177標記藥物：

精準靶向、療效顯著、副作用小

INR102為云核醫藥研發的化學1類放射性治療類創新藥，擬用于治療已經接受過雄激素受體通路抑制劑和紫杉烷類藥物化療的前列腺特異性膜抗原（PSMA）陽性的轉移性去勢抵抗性前列腺癌（mCRPC）成人患者。INR102活性分子結構包含靶向配體、放射性同位素镥- 177，靶向配體可特異性結合PSMA 表達陽性的癌細胞，攜帶的镥- 177衰變過程中可發射β射線，導致癌細胞DNA損傷，最終誘導細胞死亡。

镥-177是目前最具前景和市場活力的靶向放射性診療一體化核素，可用于制備具有腫瘤靶向功能的診斷和治療用放射性藥物。近年來，在歐美發達國家已廣泛應用于靶向核素治療研究及臨床應用并取得良好效果。

諾華的兩款明星產品Pluvicto和Lutathera，云南白藥獲批臨床的INR102，都是镥- 177標記藥物。此外，中國同輻、東誠藥業、恒瑞醫藥、智核生物、核欣醫藥等多家企業，均布局了镥- 177相關管線。為什么镥- 177標記藥物這么熱門，原因有三。

其一，镥-177的半衰期為6.67天（β衰變為鉿-177），在衰變過程中釋放3種不同能量的β射線。由于其β粒子能量相對較低，在組織中的平均射程為670μm，在對病灶發生輻射作用時對骨髓抑制較輕，比其他治療核素更安全。國外臨床試驗顯示，镥- 177標記的多個藥物在腫瘤治療方面有著獨特的優勢，尤其適合小體積的腫瘤和轉移灶的清除。

其二，镥-177在衰變過程中，還會釋放少量能量分別為112.9 keV（6.4%）和208.4 keV（11.0%）的γ射線，可用于單光子發射CT（SPECT/CT）顯像，以觀測放射性藥物在體內的分布和代謝情況。

其三，镥-177的半衰期約為6.7天，可以滿足藥物生產、運輸的時間要求，從而提高療法的可及性。

此外，對于多種癌癥，特別是晚期或轉移性癌癥，镥-177核素治療能夠顯著提高患者的生存質量。目前，镥- 177在前列腺癌、神經內分泌腫瘤治療上的價值已經得到驗證。

02.

云南白藥在核藥新藥領域

已取得階段性里程碑成果

傳統中藥企業跨界尋求突破已經成為趨勢，云南白藥在跨界方面早已開創了成功的先河。其從傳統中藥轉型大健康領域，進軍日化用品市場，便是一個經典的成功案例。而核藥，便是云南白藥的下一城。

早在2022年1月，云南白藥就曾披露，為進一步豐富其研發管線，在持續提升公司原有中醫藥研發能力的同時，將逐步構筑先進的生物及化學醫藥產品研發能力。2022年6月，云南白藥圍繞國家醫用同位素戰略發展需求和北京大學核醫學研究優勢，成立了中央研究院創新藥物中心，在腫瘤、免疫等領域布局，打造以精準診療、獨具優勢的核藥為中心的創新藥研發管線。2022年9月，云南白藥從北京大學第一醫院、北京市腫瘤防治研究所引進了前列腺特異性膜抗原（PSMA）靶向核藥相關專利，正式啟動核藥研發。

2023年7月，云南白藥成立全資子公司云核醫藥，致力于推動創新核藥的研發與商業化。項目建筑面積6000余平方米，其中放射性工作場所2000平方米，配備各類分析儀器、小動物顯像設備、研發熱室、中試產線等先進儀器與設施設備，具備新藥篩選、藥物開發和臨床樣品生產供應能力。

2024年5月，云核醫藥INR101注射液獲國家藥品監督管理局藥品審評中心臨床試驗默示許可。INR101注射液是云核醫藥研發的化學1類放射性診斷類創新藥，適用于前列腺癌患者PSMA陽性病灶的PET成像。

2024年10月，云核醫藥順利取得天津市生態環境局頒發的輻射安全許可證。這一證照的獲得，標志著云南白藥核藥研發中心（天津）項目正式具備使用放射性同位素和射線裝置的資質，可以開展放射性藥品研發和臨床樣品生產等工作，是云南白藥創新藥物研發的重要里程碑。

2025年3月，作為云南白藥研發的首個診斷性核藥，INR101 已在國內登記了兩項多中心、開放、前瞻性 Ⅲ 期臨床：一項旨在評價 INR101 注射液 PET/CT 在用于前列腺癌根治治療后疑似復發的受試者中的診斷有效性和安全性；另一項旨在評價 INR101 注射液 PET/CT 在前列腺癌患者術前盆腔淋巴結轉移中的診斷效能和安全性。

不難看出，核藥是云南白藥的長期重點戰略。其在2023年年報中也曾表示，公司長期聚焦創新藥研發成果轉化，一方面聚焦優勢獨家中藥品種，打造高需求中藥產品；另一方面，以核藥發展為中心，布局多個創新藥物開發。

目前，云南白藥正在加強構筑源頭創新能力，同時積極與核藥產業鏈相關部門、科研院所、核藥企業、醫療機構等建立和深化戰略合作，加速在核藥產業鏈上、中、下游的布局。作為一家百年老字號，云南白藥雖然是核藥領域的“新手”，但其自2022年入局以來，已快速取得了多個里程碑成果。期待云南白藥能夠在新的領域開花結果，為患者帶來更多可及的產品。

* 參考資料：《INR101注射液IND申請獲批，云南白藥加速推進核藥領域布局》

*封面來源：123rf

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