導讀
角三環骨架廣泛存在于生物活性多環分子,如萜類及其相關內酯、內酰胺和生物堿當中,這些天然產物往往具有重要的生物活性。由于此類多環骨架剛性和擁擠的結構特征,對其高效的構筑備受挑戰。已有的合成策略大多采用多步的轉化構建角三環環系,而通過一步轉化構建角三環結構則具有很好的合成效率,但相關研究報道較少。
2022年,涂永強院士團隊報道了通過Lewis酸催化1,3-二烯酮底物發生4π串聯電環化/雙擴環反應構筑角三環骨架的工作。該方法目前被認為是高效的一步構建角三環策略之一,且具有高產率、高選擇性和底物范圍廣譜等優勢。該團隊在前期研究基礎上,運用在線紅外, DFT計算和機器學習等手段方法,對此反應開展了定量結構-活性/選擇性關系研究。
相關成果近期在線發表在國際知名期刊
Nature Communications(DOI: 10.1038/s41467-025-57859-7)上。 蘭州大學博士研究生盧卡為論文第一作者,涂永強院士為論文通訊作者。
該工作受到國家自然科學基金面上項目、國家重點研發計劃和甘肅省科技重大專項等基金的資助,以及天然產物化學國家重點實驗室的大力資助。
全文鏈接:https://doi.org/10.1038/s41467-025-57859-7
來源:天然產物化學全國重點實驗室
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