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撰文|辛勤的藥師
口服降糖藥作為糖尿病的基礎治療和聯合治療藥物,幾乎貫穿每個糖尿病患者的治療周期,那么針對不同的人群口服降糖藥該如何選擇呢,接下來進行逐一盤點。
一、雙胍類
代表藥物:二甲雙胍
作用機制:減少肝臟葡萄糖的輸出,改善外周胰島素抵抗;
降糖效力:二甲雙胍的降糖療效為HbA1c下降0.7%~1.0%[1];
二甲雙胍為2型糖尿病(T2DM)患者控制高血糖的一線用藥和藥物聯合中的基本用藥。(A級)
1二甲雙胍常用劑型劑量[2]
2特殊人群用藥[1-3]
二、α-糖苷酶抑制劑
代表藥物:阿卡波糖、伏格列波糖
作用機制:α-糖苷酶抑制劑通過抑制碳水化合物在小腸上部的吸收而降低餐后血糖。適用于碳水化合物為主要食物成分和餐后血糖升高的患者。
降糖效力:降糖療效為HbA1c下降0.5%[1]。
1常用α-糖苷酶抑制劑藥物劑型劑量[2]
2特殊人群用藥[1-3]
三、噻唑烷二酮類
代表藥物:羅格列酮、吡格列酮
作用機制:主要通過激活過氧化物酶體增殖物激活受體γ(PPARγ)起作用,增加靶組織對胰島素作用的敏感性和改善胰島素抵抗而達到降低血糖作用。
降糖效力:降糖療效為HbA1c下降0.7%~1.0%[1]。
1常用格列酮類藥物劑型劑量[2]
2特殊人群用藥[1-3]
四、磺脲類
代表藥物:格列本脲、格列吡嗪、格列美脲、格列喹酮、格列齊特。
作用機制:磺酰脲類藥物是通過刺激胰島β細胞分泌胰島素,增加體內的胰島素水平而降低血糖。
降糖效力:降糖療效為HbA1c下降1%~1.5%[1]。
1常用的磺脲藥物劑型劑量[2]
2特殊人群用藥[1-3]
五、格列奈類
作用機制:為非磺酰脲類胰島素促泌劑,其主要通過刺激胰島素的早時相分泌而降低餐后血糖。具有吸收快、起效快和作用時間短的特點。適合T2DM早期餐后高血糖階段或餐后高血糖為主老年患者。
降糖效力:降糖療效為HbA1c下降0.5%~1.5%[1]。
1常用的格列奈類藥物藥物劑型劑量[2]
2特殊人群用藥[1-3]
六、二肽基肽酶-IV抑制劑(DPP-4i)
作用機制:通過抑制DPP-4的活性,而減少胰高糖素樣肽-1(GLP-1)在體內的失活,使內源性GLP-1的水平升高。
降糖效力:降糖療效為HbA1c下降0.4%~0.9%[1]。
1常用DPP-4抑制劑藥物劑型劑量[2]
2特殊人群用藥[1-3]
孕婦、哺乳期、兒童禁用DPP-4i,肝腎功能不全者如下表所示:
老年患者:沙格列汀、西格列汀、利格列汀無需調整給藥劑量。阿格列汀、沙格列汀根據腎功能調整給藥劑量。
七、鈉-葡萄糖協同轉運蛋白-2抑制劑(SGLT-2i)
作用機制:SGLT-2i是一類全新的口服降糖藥,主要通過抑制腎臟小管中負責從尿液中重吸收葡萄糖的SGLT-2降低腎糖閾,促進尿葡萄糖排泄,從而降低血液循環中葡萄糖水平。
降糖效力:降糖療效為HbA1c下降0.5%~1.2%[1]。
1常用SGLT-2i藥物劑型劑量[2]
2特殊人群用藥[4,5]
青少年、兒童、妊娠、哺乳無適應證。老年人中療效和耐受性好,無需調整給藥劑量。
參考文獻:
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