藥品分類：降血壓藥、抗心力衰竭藥

藥物基本信息

分類：第三代非選擇性β腎上腺素受體阻滯劑（β1/β2無差別拮抗），同時選擇性抑制α1腎上腺素受體，兼具雙重受體拮抗活性。

劑型：片劑（6.25 mg、10mg、12.5 mg、25 mg）

批準適應癥：

1.慢性心力衰竭（NYHA II-IV級）；

2.原發性高血壓（尤其合并心衰、冠心病或外周血管痙攣）。

藥理學特性

雙重作用機制

β受體阻斷（β1/β2）：降低心率、心肌收縮力，減少心肌耗氧。

α1受體阻斷：擴張外周血管，降低外周血管阻力，改善冠狀動脈血流。

優勢：相比傳統β受體阻滯劑（如美托洛爾），卡維地洛兼具降低后負荷的作用，適用于合并高血壓或外周血管痙攣的心衰患者。

藥代動力學

吸收：口服1小時達峰，生物利用度25%(肝功能不全者可達80%)

代謝：CYP2D6(主)、CYP2C9(次)，CYP2D6基因多態性者需減量:

排泄：60%經膽汁，<2%原形腎排，半衰期6-10小時。

肝損患者：Child-Pugh B級減量50%，C級禁用。

臨床應用關鍵點

慢性心力衰竭

適用人群：射血分數降低型心衰（HFrEF）患者（EF≤40%）。

目標劑量：起始3.125mg，bid（嚴重心衰可更低），每2周遞增劑量，最大耐受劑量25mg，bid（體重>85 kg可達50 mg bid）。

高血壓

單藥或聯合治療：與其他降壓藥（如利尿劑、ACEI）聯用可協同降壓。

推薦劑量：初始劑量12.5mg，qd，連用2日后可增至25mg，qd，2周后將劑量增至推薦最大日劑量50mg，qd或bid，需監測直立性低血壓風險。

不良反應與風險管理

常見不良反應

頭暈（10%-20%）、乏力、心動過緩、低血壓（尤其α阻斷效應所致）。

偶見支氣管痙攣（非選擇性β阻斷需慎用于哮喘患者）。

嚴重風險警示

急性心衰惡化：需逐步調整劑量，嚴禁突然停藥。

肝功能異常：活動性肝病或轉氨酶持續升高者禁用。

藥物相互作用

鈣通道阻滯劑（如地爾硫?、維拉帕米）：增加心動過緩或傳導阻滯風險。

胰島素/磺酰脲類降糖藥：可能掩蓋低血糖癥狀（如心悸）。

肝酶抑制藥(如西咪替丁)：升高卡維地洛血藥濃度。

強心苷類藥：合用可能延長房室傳導時間。

地高辛：合用可升高地高辛的血藥濃度。

其他α/β受體阻滯劑：過度降壓風險。

食物：同服可減緩吸收，延長達峰時間，降低直立性低血壓的發生率，但對生物利用度無影響。

藥學監護與特殊人群

監測指標

血壓：高血壓患者<130/80 mmHg，心衰患者≥90/60 mmHg。

心率：靜息心率≥55次/分。

肝功能：基線及每6個月檢測ALT/AST。

特殊人群用藥

肝功能不全：肝功能異常患者禁用。

妊娠/哺乳期：僅限獲益顯著時使用（FDA妊娠分級C級，哺乳期用藥L分級為L3級）。

作者：云南安寧市第一人民醫院 周進寶 王麗虹

審稿專家：安寧市第一人民醫院 王學昌主任