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藥理作用
氨氯地平 (點擊跳轉合理用藥專區) 和貝尼地平均為二氫吡啶類鈣通道阻滯劑(CCB),其核心作用機制是抑制鈣離子跨膜進入血管平滑肌和心肌。由于對血管平滑肌細胞的作用比心肌細胞的作用強,這類藥物可通過以下途徑發揮療效:①松弛血管平滑肌,降低外周血管阻力和血壓,減少心肌需氧量;②抑制血管痙攣,恢復冠狀動脈及小動脈的血流灌注 [1] 。
我國既往完成的較大樣本的降壓治療臨床試驗多以二氫吡啶類CCB為研究用藥,并證實以二氫吡啶類CCB為基礎的降壓治療方案可顯著降低高血壓患者的心血管風險,特別是腦卒中風險 [2] 。
氨氯地平和貝尼地平的體內過程
氨氯地平和貝尼地平的用法用量
▌苯磺酸氨氯地平片
適應癥為高血壓和冠心病。
治療高血壓的起始劑量為5mg,每日一次,最大劑量為10mg,每日一次。身材小、虛弱、老年、或伴肝功能不全患者,起始劑量為2.5mg,每日一次;此劑量也可為本品聯合其它抗高血壓藥物治療的劑量。
劑量調整應根據患者個體反應及目標血壓進行。一般應在調整步驟之前等待7~14天。如臨床需要,在對患者進行嚴密監測的情況下,也可以快速地進行劑量調整。
治療慢性穩定性或血管痙攣性心絞痛的推薦劑量是5~10mg,每日一次,老年及肝功能不全的患者建議使用較低劑量治療,大多數患者的有效劑量為10mg,每日一次。
治療冠心病的推薦劑量為5~10mg,每日一次。在臨床研究中,大多數患者需要10mg/日的劑量[3]。
▌鹽酸貝尼地平片
適應癥為原發性高血壓、心絞痛。
原發性高血壓:口服,通常為一次2~4mg,每日1次,早餐后服用。根據年齡及癥狀,可增至一次8mg,每日1次。
心絞痛:口服,通常一次4mg,每日2次,早晚餐后服用,并應根據年齡及癥狀適當增減劑量。停用本品時,應逐漸減量并注意觀察。無醫師指導下患者不得擅自停止服藥。
服用本品有可能引起血壓過度降低,出現一過性意識消失等。若出現此類癥狀,應進行減量或停藥等適當處置。有時會出現降壓作用引起的眩暈等,因此從事高處作業及駕駛汽車等伴有危險性的機械操作時應予以注意[4]。
氨氯地平 VS 貝尼地平,有什么特點?
貝尼地平能同時作用于鈣通道的L、T、N三種亞型,稱為三通道阻滯劑。大部分地平類藥物都能阻斷L通道,氨氯地平只能單一阻斷L通道。阻斷T型通道可擴張腎小球出入球小動脈,降壓腎小球內壓力,阻斷N型通道除了降低腎小球內壓力之外,對心率無太大影響,可改善左心室肥厚高血壓患者的心臟舒張功能。
在多數臨床研究中,與氨氯地平相比,貝尼地平在降壓方面并沒有突出優勢,降壓作用的維持時間也遜色于長效的氨氯地平,貝尼地平的主要優勢在于緩解變異性心絞痛、和腎臟保護方面。勞累性心絞痛患者口服貝尼地平可顯著改善運動負荷引起的缺血性變化(心電圖ST降低)。貝尼地平還可顯著增加原發性高血壓患者的腎血流量。伴有高血壓的慢性腎功能不全患者口服本品時,可顯著增加肌酐清除率及尿素氮清除率,維持腎功能。
不良反應
長效二氫吡啶類CCB可與其他常用降壓藥聯合應用,尤其適用于老年高血壓、單純收縮期高血壓(ISH)、伴穩定性心絞痛、冠狀動脈或頸動脈粥樣硬化及周圍血管病患者。
常見不良反應包括反射性交感神經激活導致心跳加快、面部潮紅、腳踝部水腫、牙齦增生等。二氫吡啶類CCB沒有絕對禁忌證,但心動過速與心力衰竭患者慎用。
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參考文獻:
[1]周凌云,鄧晟,徐萍,等.口服鈣通道阻滯劑類藥品臨床綜合評價專家共識(湖南)[J].中國醫院藥學雜志,2023,43(07):711-733+737。
[2]中國高血壓防治指南(2024年修訂版),中華高血壓雜志(中英文),1673-7245.2024.07.002。
[3]藥物信息:苯磺酸氨氯地平片,山東方明藥業集團股份有限公司,國藥準字H20066277,2019-11-22.
[4]藥物信息:鹽酸貝尼地平片,Kyowa Kirin Co., Ltd. Ube Plant,4mg:國藥準字HJ20170109;8mg:國藥準字HJ20170111,2017-09-18.
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