CDK4/6 抑制劑主要用于激素受體（HR，hormone receptor）陽性HER2陰性的乳腺癌患者，大約70%的患者屬于HR陽性Her2陰性，CDK4/6 抑制劑的出現在這些患者中占有重要地位。

細胞周期依賴性激酶（cyclin-dependent kinase, CDK）是一類絲氨酸／蘇氨酸蛋白激酶，也是細胞周期調控的關鍵酶，其發揮作用需細胞周期蛋白（cyclin）提供酶活性所必需的結構域，活性受諸多信號通路及CDK抑制因子的共同影響。

CDK4 和 CDK6 控制著細胞從G1期到S期的轉變，且活性主要受D家族細胞周期蛋白調節。CDK4/6 抑制劑會抑制腫瘤細胞的增殖，直接誘導腫瘤細胞凋亡。目前國內獲批的 CDK4/6 抑制劑有四種，分別是阿貝西利（禮來）、哌柏西利（輝瑞）、達爾西利（恒瑞醫藥）和瑞波西利（諾華）。

藥品名稱 劑型 用法用量 給藥方法 用藥監測 哌柏西利 片劑 125mg/次，1次/d 服用3周后停1周 應與食物同服，最好隨餐服藥；整片 吞服 血常規 瑞波西利 片劑 600mg/次，1次/d 服用3周后停1周 隨食物或空腹口服；整片吞服 血常規、肝功能、 心電圖監測 阿貝西利 片劑 150 mg/次，2次/d 連續使用 隨食物或空腹口服；整片吞服 血常規、肝功能、 腹瀉 達爾西利 片劑 150 mg/次，1次/d 服用3周后停1周 大約同一時間服藥，服用前后1h禁食 整片吞服 血常規

針對HR+/HER2-乳腺癌，內分泌治療是首選的“藥物治療”手段。內分泌治療在不斷取得進步，從最初的卵巢切除到后來的他莫昔芬等口服雌激素受體調節劑，再到90年代問世的芳香化酶抑制劑（aromatase inhibitors，AI）來曲唑、阿拉曲唑和依西美坦，這些藥物顯著提升了HR+/HER2-乳腺癌的內分泌治療效果。但是內分泌治療的耐藥問題值得關注，而CDK4/6抑制劑在克服耐藥方面具有一定作用，臨床上常用CDK4/6抑制劑聯合內分泌治療，并取得了一定的療效。

那么CDK4/6抑制劑后時代下乳腺癌患者如何治療，請聽復旦大學附屬腫瘤醫院腫瘤內科胡夕春教授分享。

參考資料

1. 第十八屆全國乳腺癌會議，第十九屆上海國際乳腺癌論壇
   

2. 部分資料源自網絡，僅供學術交流。

來源：魔都追夢天使

聲明：本公眾號旨在幫助醫療衛生專業人士更好地了解相關疾病領域最新進展，傳遞更多信息之目的，不能以任何方式取代專業的醫療指導，也不應被視為診療建議。若信息被用于了解資訊以外的目的，本平臺及作者不承擔相關責任。同時，本公眾號所有文章系出于且注明來源和作者，不希望被轉載的媒體可文末留言聯系，我們將盡快進行刪除處理。