20 世紀 40 年代，第一種獲準廣泛使用的抗生素青霉素問世，《紐約時報》稱其為“有史以來最強大的殺菌劑”，人類逐漸進入抗生素時代。隨著時間的推移，細菌越來越聰明，它們會形成耐藥機制并將這種機制傳遞給其他細菌。

抗菌素耐藥性是世界衛生組織關注的公共衛生問題之一，每年奪去近 500 萬人的生命。根據 2023 年 7 月發表在 PLoS Medicine 上的一項研究，如果不加以控制，到 2050 年，這一數字可能會激增至 1000 萬；與此同時，新型抗生素的批準率非常低。2017 年至 2022 年期間，全球僅批準了十幾種抗生素，其中只有兩種屬于與現有藥物作用方式不同的新型抗生素。

為此，風險投資公司 Kineticos Life Sciences 成立了一個名為 KAMRA I 的加速器基金，為致力于對抗全球抗生素耐藥性問題的公司提供資金。其于近日推出了Kinvard Bio，后者正在開發一種名為 oxepanoprolinamides（OPP） 的抗生素，據稱這種抗生素可以高效且差異化地與細菌核糖體結合。

OPP 由哈佛大學化學與化學生物學系的 Andy Myers 教授領導開發。Andy Myers 長期致力于抗生素耐藥性的研究，他的團隊開發出了多種復雜天然產物的實驗室合成路線、第一條實用的四環素抗生素合成路線、允許通過可擴展的工藝合成三千多種全合成類似物；其創辦的 Tetraphase Pharmaceuticals 公司目前正在開發一系列用于治療傳染病的臨床候選藥物，這些藥物均為全合成的四環素類似物。

OPP 是一種林可酰胺類抗生素，這類抗生素對革蘭氏陽性菌作用較強，對厭氧菌效果較好。林可酰胺類抗生素能夠與核糖體上的 50S 核糖體亞基結合，阻止原核翻譯的進行，從而使細菌死亡。在臨床前研究中，OPP 已被證明可有效對抗革蘭氏陽性和革蘭氏陰性細菌病原體。

圖 | Kinvard Bio 聯合創始人 Ben Tresco 檢查一群耐藥細菌

該項目還在 Andy Myers 教授實驗室開發階段時，就得到了哈佛大學 Blavatnik 生物醫學加速器和抗擊抗生素耐藥細菌生物制藥加速器 (CARB-X) 的大力支持。CARB-X 向該研究團隊提供了120 萬美元的資金，用于對幾種抗菌藥物進行研究。哈佛大學技術開發辦公室將該技術授權給 Kinvard Bio，以促進研究向臨床應用的進展。

Kinvard Bio 正在通過臨床前優化推進其領先項目，重點是開發口服和靜脈注射制劑，用于治療最具挑戰性的急性和慢性耐藥感染，如細菌性肺炎、復雜性尿路感染和非結核分枝桿菌肺病。

在 Lloyd Payne 博士的帶領下，Kinvard Bio 將利用其平臺化學技術開發這類新型抗生素并將其推進至臨床階段。他現在是 Kineticos Life Sciences 的風險投資合伙人以及 Kinvard Bio 的首席執行官。他擁有藥物化學背景和超過 25 年的藥物發現和開發經驗，曾擔任 ArrePath 的首席執行官，領導團隊利用人工智能發現新型抗生素。

根據公開資料，Kinvard Bio 的聯合創始人還包括 Kelvin Wu 博士和 Ben Tresco 博士，他們曾在 Myers 實驗室學習，期間領導了 OPP 類抗生素的開發。Wu 和 Tresco 將領導平臺和產品開發、建立項目渠道并推動公司項目向臨床推進。

1.https://www.prnewswire.com/news-releases/kineticos-launches-kinvard-bio-to-advance-next-generation-antibiotics-in-the-fight-against-antimicrobial-resistance-302382625.html

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