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今日，健康元藥業(yè)宣布，公司收到國(guó)家藥品監(jiān)督管理局（以下簡(jiǎn)稱：國(guó)家藥監(jiān)局）核準(zhǔn)簽發(fā)的《藥物臨床試驗(yàn)批準(zhǔn)通知書》，批準(zhǔn)公司的JKN2403片開展臨床試驗(yàn)。

JKN2403是一款脯氨酰內(nèi)肽酶（PREP）抑制劑，也是目前唯一一款擬用于治療慢性阻塞性肺疾病（COPD）的口服PREP抑制劑。

關(guān)于JKN2403

JKN2403是全球首個(gè)針對(duì)COPD的口服PREP抑制劑，通過抑制PREP活性，有效阻止了COPD炎癥介質(zhì)的產(chǎn)生，從而控制COPD的急性加重。2024年3月，健康元與拜耳就JKN2403在國(guó)內(nèi)的開發(fā)、商業(yè)化和生產(chǎn)的獨(dú)家許可簽署協(xié)議，這也是健康元首次從全球領(lǐng)先的跨國(guó)公司引進(jìn)呼吸領(lǐng)域的創(chuàng)新藥管線。

非臨床以及在歐洲完成的健康受試者臨床I期研究均充分表明，其在人體臨床試驗(yàn)中的安全性良好。在有效性方面，本品在降低COPD患者急性加重頻率和延緩整體疾病進(jìn)展方面具有潛在優(yōu)勢(shì)。

關(guān)于PREP抑制劑

PREP 是一種重要的絲氨酸蛋白水解酶，能水解多肽鏈中脯氨酸殘基羧基端的肽鍵。PREP 在人體內(nèi)分布廣泛，腦和外周組織中均有分布；其中，大腦額葉、頂葉和枕葉皮質(zhì)的PREP 活性水平最高，而在小腦的活性最低。此外，肺泡、骨髓細(xì)胞和生殖細(xì)胞也發(fā)現(xiàn)具有PREP 活性。

PREP 最重要的生理功能是參與多種激素和多肽類神經(jīng)遞質(zhì)( 如血管緊張素Ⅰ和Ⅱ、促甲狀腺激素釋放激素、緩激肽等) 的代謝失活，從而調(diào)控情緒、感覺以及認(rèn)知功能。截至目前，僅查詢到有5款布局該靶點(diǎn)的產(chǎn)品，適應(yīng)癥除COPD外，主要集中在神經(jīng)退行性疾病領(lǐng)域。

關(guān)于COPD

COPD 是一種以氣流受限為特點(diǎn)的常見呼吸系統(tǒng)疾病，患病率高、致殘致死率高、病程且治療周期長(zhǎng)，其三個(gè)主要癥狀是呼吸困難、慢性咳嗽和咳痰。據(jù)世衛(wèi)組織預(yù)計(jì)，COPD 將在2030 年成為全世界第三位主要死因；預(yù)計(jì)2060年會(huì)有超540萬(wàn)人死于COPD。

根據(jù)Frost & Sullivan 統(tǒng)計(jì)，2019 年全球COPD 患者基數(shù)約4.57億人，預(yù)計(jì)2024 年約5.28億人，2019-2024 CAGR 約3.0%；2019 年國(guó)內(nèi)COPD 患者數(shù)量約1.04億人，預(yù)計(jì)2024 年患者基數(shù)約1.08 億人，2019-2024 CAGR 約0.7%。

全球COPD 患者基數(shù)較大（億人）

國(guó)內(nèi)COPD 患者數(shù)量持續(xù)增加（億人）

根據(jù)中華醫(yī)學(xué)會(huì)《慢性阻塞性肺疾病診治指南（2021 年修訂版）》，國(guó)內(nèi)臨床上針對(duì)COPD 治療使用的主要藥物包括支氣管舒張劑與吸入性糖皮質(zhì)激素（ICS）；其中支氣管舒張劑包括β2 受體激動(dòng)劑（短效SABA 或長(zhǎng)效LABA）、抗膽堿能藥物（短效SAMA 和長(zhǎng)效LAMA）與茶堿類藥物。臨床研究表明，不同作用機(jī)制的支氣管舒張劑聯(lián)合治療優(yōu)于單一支氣管舒張劑治療這些藥物聯(lián)合治療優(yōu)于單一支氣管舒張劑治療；但現(xiàn)有治療方案整體以緩解疾病癥狀為主，且用藥頻率高患者依從性較差。

隨著全球人口老齡化，疊加電子煙的流行趨勢(shì)，COPD市場(chǎng)正在加速擴(kuò)大。美國(guó)每年COPD相關(guān)花費(fèi)達(dá)到400億美元，當(dāng)前僅維持治療市場(chǎng)就占100億美元。預(yù)計(jì)2030年全球藥物空間將達(dá)到254億美元，2022-2030年CAGR接近5%。

關(guān)于健康元

健康元藥業(yè)是一家創(chuàng)新科研型的綜合醫(yī)藥集團(tuán)，目前已布局多個(gè)創(chuàng)新高壁壘復(fù)雜制劑研發(fā)平臺(tái)。

作為吸入制劑領(lǐng)域的龍頭創(chuàng)新藥企，健康元始終將吸入制劑板塊作為公司戰(zhàn)略重點(diǎn)之一。除了加強(qiáng)自研布局，健康元還引進(jìn)了多款創(chuàng)新藥；除JKN2403外，公司在2024年1月底，接連官宣兩個(gè)主要用于治療哮喘、慢性阻塞性肺疾病等呼吸系統(tǒng)疾病的藥物戰(zhàn)略合作，包括與荃信生物就TSLP單抗QX008N達(dá)成戰(zhàn)略合作、與博安生物就抗IL-4Rα長(zhǎng)效單抗BA2101注射液在國(guó)內(nèi)獨(dú)家權(quán)利達(dá)成合作。三項(xiàng)合作實(shí)現(xiàn)了從注射液到口服藥物的擴(kuò)張，進(jìn)一步豐富了健康元在呼吸領(lǐng)域研發(fā)管線和產(chǎn)品品種的布局。

參考資料

1、公司官網(wǎng)

2、王修陽(yáng),王方園,孫朝暉,等.脯氨酰內(nèi)肽酶檢測(cè)方法及抑制劑構(gòu)效關(guān)系研究[J].上海中醫(yī)藥大學(xué)學(xué)報(bào),2020,34(03):31-40.DOI:10.16306/j.1008-861x.2020.03.007.

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