12月13日,石藥集團公告宣布,其已與百濟神州就石藥集團的新型甲硫氨酸腺苷轉移酶2A(MAT2A)抑制劑(SYH2039),以及后續開發的由該化合物組成或含有該化合物的任何藥品(相關產品)在全球的開發、制造及商業化訂立獨家授權協議。
根據該協議并按照其中的條款及條件,石藥集團同意授予百濟神州在全球開發、制造及商業化SYH2039及相關產品產品的獨家授權。
石藥集團將收取總計1.50億美元的預付款,并有權收取最高1.35億美元的潛在開發里程碑付款及最高15.50億美元的潛在銷售里程碑付款,以及根據該產品的年度銷售凈額計算的分層銷售提成。
SYH2039是石藥集團通過AI驅動的小分子藥物設計平臺獲得的臨床候選藥物。該平臺通過AI技術分析靶標蛋白與化合物分子的結合模式,對分子成藥性進行針對性優化設計,最終篩選得到的高活性、高選擇性的小分子MAT2A抑制劑。SYH2039靶向的是具有MTAP缺失突變的實體瘤,據估計,這種突變存在于15%的所有癌癥類型中,最常見的包括膠質母細胞瘤、胰腺癌和非小細胞肺癌。
臨床前研究顯示,SYH2039可有效抑制非小細胞肺癌、膠質瘤、胃食管癌、胰腺癌和膀胱癌等多種MTAP缺失型腫瘤細胞的生長,具有優異的體內外活性,同時也具有良好的藥物動力學(PK)特性和安全性,有潛力成為一款best-in-class)的抗腫瘤藥物。SYH2039既可單用,也可與包括PRMT5二代抑制劑在內的多種藥物聯用起到協同增效作用。SYH2039已經在中國開展1期臨床研究,初步資料展現出了良好的安全性、PK行為和PK-PD標記物相關性。
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