9月25日，CDE官網顯示，樂普生物的 EGFR ADC 維貝柯妥塔單抗（MRG003）申報上市，首發適應癥為既往經至少二線系統化療和 PD-1/PD-L1 抑制劑治療失敗的復發/轉移性鼻咽癌患者。

截圖來自：CDE 官網

目前，國內尚沒有 EGFR 靶向 ADC 獲批上市。樂普的 MRG003 是國內首個申報上市的 EGFR ADC。

鼻咽癌是起源于鼻咽黏膜的上皮性癌，常常發生于鼻咽部咽隱窩處，是我國常見的惡性腫瘤之一。據統計，鼻咽癌發病具有明顯的地區和人種差異，多見于黃種人；70%以上新發病例出現在東亞及東南亞，中國占全球鼻咽癌病例近半數。

此外，R/M NPC患者的生存結果極差，中位生存期（OS）約為20個月。當前，針對R/M NPC患者的主要治療手段為系統化療，然而在含鉑治療方案失敗后，針對這類患者的二線或三線治療可選的治療方案和治療效果仍然有限。

MRG003 是一種由 EGFR 靶向單抗與強效的微管抑制有效載荷 MMAE 分子通過 vc 鏈接子偶聯而成的 ADC。它以高親和力特異性地結合腫瘤細胞表面的 EGFR，通過內吞進入腫瘤細胞后釋放強效的有效載荷，從而導致腫瘤細胞死亡。

2023 ESMO會議上，樂普生物公布了MG003治療鼻咽癌的IIa期臨床最新數據，共計入組61例鼻咽癌患者。截至2023年3月15日，對57位已經接受過PD-(L)1抑制劑和含鉑化療的鼻咽癌患者進行了療效評估。該研究調查了兩種劑量水平的 MRG003 (2.0 或 2.3 mg/kg，Q3W)，以確定最佳劑量。

結果顯示，整體的客觀反應率（ORR）為47.4%，疾病控制率（DCR）為79.0%。

• 在2.0mg/kg劑量組中，28位患者的ORR為39.3%，DCR為71.4%；
• 在2.3mg/kg劑量組中，29位患者的ORR為55.2%，DCR為86.2%。

安全性方面，研究人員評估的最常見治療相關不良反應 (TRAE) 是皮疹 、瘙癢 、貧血 和脫發；大多數 TRAE 為 1 級或 2 級。治療相關嚴重不良事件 (SAE) 的發生率為 11.5%。由于 TRAE 導致的劑量減少率為 13.1%，3 名患者停止治療。未觀察到與治療相關的死亡。

值得一提的是，除了單藥治療復發/轉移性鼻咽癌外，樂普生物也在探索 MRG003 與 PD-1 抑制劑普特利單抗聯合治療鼻咽癌患者的效果。今年ASCO會議上，樂普生物公布了PD-1抗體普特利單抗+MRG003聯合治療的1/2期臨床最新數據，其中二期臨床部分，9例經PD-1+化療一線治療后進展的EGFR陽性鼻咽癌患者，ORR為77.8%（7/9），DCR為100%（9/9）。

此前MRG003 治療復發性或轉移性鼻咽癌曾獲得 CDE 授予的突破性治療藥物品種、擬優先審評資格，這意味著該藥有望加速在中國獲批。在海外，MRG003已獲FDA授予孤兒藥資格、快速通道資格，用于治療復發性或轉移性鼻咽癌（R/M NPC）。2024年8月5日，樂普生物宣布MRG003再獲FDA突破療法認證。

圖源：樂普生物官網

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