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前言

西替利嗪、氯雷他定有什么區別，還有左西替利嗪、地氯雷他定之間有什么區別，常用的鼻噴激素怎么區分？

西替利嗪，作為第一代抗組胺藥羥嗪的羧化代謝產物，是經典的第二代高選擇性、非鎮靜性H1受體抗組胺藥。第二代抗組胺H1受體藥具有H1受體選擇性高、無鎮靜及抗膽堿作用、中樞神經系統不良反應少等特點。是現在兒童疾病治療中的一個常用藥物，西替利嗪一般用于過敏性鼻炎: 推薦劑量每天口服1次，睡前服用，療程不少于2周。對花粉過敏的患兒，推薦在致敏花粉播散前2~4周開始進行預防性治療。

最近呢，很多孩子鼻炎犯了，要用抗過敏藥怎么選呢？

口服和鼻用抗組胺藥均是過敏性鼻炎（AR）的一線用藥。

抗組胺藥有口服劑型（片劑、糖漿）、鼻用劑型（噴霧劑）、眼用劑型（滴眼液）、外用劑型（藥膏）、注射劑型等。

口服抗組胺藥起效較慢，服用30 min后開始起效，但血藥濃度通常在60~120 min后達高峰，再經60~90 min后藥物滲入血管外組織發揮最大作用。

口服抗組胺藥分為第一代和第二代，臨床推薦使用第二代口服抗組胺藥。

第一代抗組胺藥由于其明顯的中樞抑制作用和心臟毒性，臨床應用受到限制。第二代抗組胺藥的低脂溶性降低了對血腦屏障的穿透性，減弱了對中樞系統的抑制作用，同時具有起效快、作用持續時間長等優點，能有效改善鼻癢、噴嚏和流涕等癥狀，對合并眼部癥狀也有效，但對鼻塞癥狀改善有限。

第二代抗組胺藥具有一定的抗炎作用，起效較快、持續時間長，為治療兒童AR的主要藥物。按推薦劑量每天口服1次，睡前服用，療程不少于2周。

鼻用抗組胺藥的療效與第二代口服抗組胺藥相當，在鼻塞癥狀的緩解上優于口服劑型，且起效快，臨床推薦使用。按推薦劑量每天噴鼻2次，療程不少于2周。不良反應為局部苦感和較少見的鼻部燒灼感、鼻出血等，噴鼻時應注意使用方法，避免朝向鼻中隔噴藥。

下圖是兒童常用的抗組胺藥的一些服用信息。僅供大家參考，具體用法請遵醫囑。

從圖片我們可以看到西替利嗪、左西替利嗪都是兒童常用的抗組胺藥，在使用年齡上都是適用于6個月及以上的孩子，不同的是西替利嗪在臨床使用時間較長，左西替利嗪相對用于臨床較晚。

關于西替利嗪

從組成分析呢，西替利嗪組成包括左旋西替利嗪，左西替利嗪保留了西替利嗪的作用，去掉了可能導致兒童出現嗜睡、頭痛的副作用。其中左西替利嗪是處方藥。

那西替利嗪的安全性還是很有保障的，一項隨機、雙盲、對照研究評估了第二代抗組胺H1受體藥西替利嗪在6至11個月嬰兒中的安全性，尤其是對中樞神經系統和心臟方面的影響。

研究結論顯示：西替利嗪和安慰劑治療組之間，在所有原因引起的或治療相關引起的不良反應中均未觀察到顯著差異。與安慰劑組相比，西替利嗪組的不良反應和與睡眠有關的障礙更少。與基線值或安慰劑治療的嬰兒相比，西替利嗪治療的嬰兒中未觀察到線性校正QT間期的延長。

研究證實了，西替利嗪在治療嬰兒過敏疾病中的安全性。

關于西替利嗪長期應用于嬰幼兒安全性的前瞻性、雙盲、對照研究，即特應性兒童早期治療研究是迄今為止全球在兒童中實施的規模最大 （817例）、實驗時間最長 （18個月）、受試者年齡最小 （1~2歲嬰幼兒） 的抗組胺藥的相關研究，證實了1~2歲嬰幼兒長期應用西替利嗪的安全性。實驗組大多數不良反應如上呼吸道或胃腸道感染、嗜睡、過敏反應等癥狀較輕，且相比于安慰劑組未發現存在統計學差異。長期應用西替利嗪不會改變患兒的身高、體重、運動及語言發育等，也不會對患兒行為或學習能力、認知功能、精神運動發育造成不良影響。

關于氯雷他定

氯雷他定與地氯雷他定呢，地氯雷他定是氯雷他定的主要活性代謝產物，與氯雷他定相比，地氯雷他定的抗過敏和抗炎作用更強一些，不良反應也相對小于氯雷他定。兩者的適用年齡也有區別，地氯雷他定適用于1歲及以上，而氯雷他定適用于2歲及以上的兒童。

那西替利嗪與氯雷他定呢?那首先適用年齡是有區別的，可以參考上圖。西替利嗪的起效時間比氯雷他定短，半衰期也比氯雷他定短，也就是說西替利嗪起效時間快，但是維持時間短，氯雷他定起效較慢，但是持續時間長。西替利嗪經過腎臟代謝，氯雷他定經過肝臟代謝，如果有腎功能不全的問題，那么適用西替利嗪就需要慎重，如果有肝功能的問題，那么在使用氯雷他定時就需要注意。還有需要注意的時，如果孩子需要同時使用大環內酯類抗生素，在選擇氯雷他定時需要慎重，因為這之間有藥物之間的相互作用問題。

再談鼻噴激素

鼻噴激素是治療過敏性鼻炎最有效的藥物，在鼻黏膜局部可以達到較高的藥物濃度，全身副作用小，是一線治療藥物。

鼻用激素可用于輕度AR和中-重度間歇性AR的治療，按推薦劑量每天噴鼻1~2次，療程不少于2周；對于中-重度持續性AR是首選藥物，療程4周以上。

鼻用激素的安全性和耐受性良好，其局部不良反應主要有鼻腔干燥、刺激感、鼻出血和咳嗽等，癥狀多為輕度。鼻用激素短期治療（療程2~12周）的鼻出血發生率不到10%，且多為輕度，與安慰劑比較無明顯差異，而長期治療（療程1年以上）的鼻出血發生率可達20%。掌握正確的鼻腔噴藥方法（如避免朝向鼻中隔噴藥）可以減少鼻出血及鼻中隔穿孔的發生。

鼻用激素長期治療（1年）對兒童的下丘腦-垂體-腎上腺軸和生長發育總體上無顯著影響，但仍應注意發生全身不良反應的潛在風險。

臨床不推薦鼻腔注射和全身使用糖皮質激素治療兒童AR。對于AR伴哮喘的患兒，同時使用鼻噴和吸入糖皮質激素時需特別注意不良反應的疊加效應。

目前國內常用的鼻用激素包括布地奈德、丙酸倍氯米松、糠酸氟替卡松、丙酸氟替卡松、糠酸莫米松、曲安奈德。

鼻用激素適應證：

《兒童變應性鼻炎鼻用糖皮質激素規范使用專家共識》推薦：鼻用激素臨床上可用于所有類型(包括輕度和中重度，間歇性和持續性)AR的治療，首選用于兒童中重度間歇性或持續性AR，對AR各癥狀控制效果良好。

鼻用激素對兒童AR的流涕、打噴嚏、鼻癢和鼻塞均有明顯的改善作用，尤其是治療鼻塞癥狀方面，鼻用激素的效果優于抗組胺藥物或白三烯受體拮抗劑。

鼻用激素用法用量和療程推薦：

《兒童變應性鼻炎鼻用糖皮質激素規范使用專家共識》提出：需根據AR的種類、嚴重程度及不同的階段進行預防或按需治療，接受鼻用激素治療的兒童應使用最低有效劑量并根據患兒具體情況進行調整。

季節性AR患兒建議預防性用藥。需建立對使用鼻用激素療效控制的合理預期，不能盲目增加藥量或突然停藥。

對于常年性AR，可將治療分為發作期和維持期。發作期：對于輕度AR，可單獨使用鼻用激素，按推薦劑量每天噴鼻1、2次，療程不少于2周，以鼻用激素能否控制鼻部癥狀為標準決定是否增加其他類型藥物。對于中重度AR，更傾向于降階梯治療方案，可單獨用藥或聯合其他藥物，推薦劑量每日噴鼻1、2次，療程不少于2周，然后逐漸減量使用，以藥量足夠控制鼻部癥狀為標準進行劑量調整，療程不少于2周。

維持期：按需治療，可單獨使用鼻用激素，或與其他藥物聯用，鼻用激素按推薦劑量每日噴鼻1、2次，療程1周左右，以藥量足夠控制鼻部癥狀為標準進行劑量調整。<12歲的兒童，在未咨詢醫師的情況下，不應每天使用鼻用激素連續超過2個月/年。

對于季節性AR，建議在季節到來之前提前2~4周進行預防性使用，可有效減輕甚至避免臨床癥狀的發作。

需要注意的是，鼻用激素一般在使用后3~5 h起效，達到最大療效可能長達2周。癥狀緩解過程中增加劑量不能起到更好作用。同時注意癥狀緩解后不能立即停藥。用藥具體推薦可參照藥品說明書。

關于鼻用激素用藥年齡

絕大多數上市的鼻用激素可用于12歲以上兒童，12歲以下兒童可用激素包括布地奈德、曲安奈德、糠酸莫米松、糠酸氟替卡松，年齡下限依次為6歲、4歲、3歲、2歲，其中布地奈德是唯一納入世界衛生組織兒童基本藥物目錄的鼻用激素。丙酸倍氯米松不建議兒童使用。

這些資料來源于指南，供大家參考，具體用藥請在醫生指導下使用。

參考文獻：

[1]中華耳鼻咽喉頭頸外科雜志編輯委員會鼻科組,中華醫學會耳鼻咽喉頭頸外科學分會鼻科學組、小兒學組. 兒童變應性鼻炎診斷和治療指南（2022年，修訂版）[J].中華耳鼻咽喉頭頸外科雜志,2022,57(04)：392-404.

[2]北京醫學會過敏變態反應學分會.過敏性疾病診治和預防專家共識（Ⅱ）[J].中華預防醫學雜志,2022,56(11)：1527-1539.

[3]周鵬翔,周薇,申昆玲,等.兒童合理應用口服H1抗組胺藥的臨床實踐指南（2022年版）[J].中國循證醫學雜志,2022,22(12):1365-1374.

[4]福棠兒童醫學發展研究中心藥學專業委員會,福棠兒童醫學發展研究中心耳鼻咽喉頭頸外科專業委員會,北京醫學會臨床藥學分會. 兒童變應性鼻炎鼻用糖皮質激素規范使用專家共識[J]. 中華實用兒科臨床雜志,2023,38(11)：814-820.

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劉 鑒

個人特長

中西醫結合治療兒童過敏性疾病如兒童支氣管哮喘、過敏性鼻炎、慢性蕁麻疹、濕疹、成人過敏性鼻炎；五官科、眼科疾病如腺樣體肥大、急慢性扁桃體炎、急慢性鼻竇炎、慢性霰粒腫、慢性麥粒腫；兒內科雜病如反復呼吸道感染，兒童抽動障礙、小兒厭食及便秘、急慢性胃炎、小兒汗證、失眠、小兒遺尿、性早熟等。

學歷及職稱

中西醫結合兒科副主任醫師

中醫兒科臨床碩士學位

中華中醫藥學會會員

世界中醫藥學會聯合會兒科專業委員會理事

中華民族醫藥學會兒科分會理事

中國中西醫結合學會兒科分會

呼吸學組肺功能協作組委員

陜西中西醫結合學會兒科分會委員

陜西兒童疾病防治專業委員會委員

陜西省國際醫學交流促進會

中醫兒科專業委員會常務委員

中國醫療自媒體聯盟陜西分盟成員

陜西省保健學會品牌建設與健康傳播

專業委員會委員

陜西省醫師協會健康傳播工作委員會第一屆委員

西安醫學會基層兒科科學會常務委員

陜西兒童生長發育專科聯盟常務委員

著有：《真希望孩子不生病》

工作經歷

2005.9-2006.8 廣西中醫藥大學瑞康醫院 兒科（碩士研究生）

2006.9-2008.6 陜西省人民醫院 兒科（碩士研究生）

2008.7-2014.6 西安醫學院第二附屬醫院 兒科工作

2013.3-2013.9 西安市兒童醫院 PICU （進修）

2014.6-2020.9 西安市中醫醫院 兒科工作

2020.11-至今 兒科醫生劉鑒工作室成立